Desde a década de 90, a terapia com medicamentos se tornou a abordagem de primeira linha para o tratamento dos sintomas urinários relacionados ao aumento benigno da próstata.

Os sintomas urinários relacionados à HPB resultam de dois mecanismos de obstrução do canal da uretra: a obstrução mecânica, imposta pelo crescimento prostático, e/ou a obstrução funcional, relacionada com à contração da musculatura lisa existente na próstata e no colo da bexiga. Na prática, quase sempre, ambos os mecanismos estão presentes. Em decorrência, os pacientes podem ser tratados com medicamentos que controlam a ação da testosterona (hormônio masculino) na próstata, promovendo redução do volume e casos ou sendo tratados com relaxantes da musculatura da próstata, que abrem parcialmente o canal da uretra.

Os relaxantes da musculatura da próstata (tansulosina 0,4 mg uma vez ao dia; alfuzosina 10 mg uma vez ao dia ou doxazosina 4 mg ao dia) acompanham-se de resposta clínica imediata em 60% dos pacientes. Representam as medicações mais utilizadas para o tratamento clínico da HPB. Como efeitos colaterais mais comuns, podemos citar os quadros de hipotensão arterial, tontura, congestão nasal e ejaculações secas, que são observados em 10 a 30% dos pacientes. Doses fornecidas ao deitar reduzem os riscos de hipotensão postural no período imediato à ingestão dos mesmos.

Entre os medicamentos que combatem a obstrução mecânica, a finasterida e a dutasterida constituem os agentes mais utilizados em HPB, produzindo uma diminuição de 15 a 30% do volume de glândula após 6 meses de tratamento. Isso promove o alívio dos sintomas de 30 a 35% e essa melhora, em geral, torna-se aparente após 3 ou 4 meses de tratamento. Tanto a finasterida (5 mg ao dia) como a dutasterida (0,5 mg ao dia) inibem a ação da testosterona nas células da próstata. Ambas as medicações apresentam um perfil elevado de segurança clínica, sem interação com outras medicações. O maior inconveniente desses agentes relaciona-se com o aparecimento de disfunção sexual (queda da libido, da qualidade da ereção e do volume de esperma), que se manifesta em um percentual significativo dos casos.

Um outro medicamento que foi mais recentemente reposicionado para também tratar os sintomas urinários relacionados à HPB foi a tadalafila (5 mg ao dia). Originalmente usado na dose de 20 mg para o tratamento da disfunção erétil, se mostrou útil no alívio dos sintomas urinários. Apesar dos mecanismos de ação ainda não estarem muito claros, parece produzir também um relaxamento do tecido muscular da próstata e da bexiga.

As principais limitações da terapia farmacológica se relacionam com sua menor eficácia quando comparada aos métodos cirúrgicos, à necessidade de uso contínuo por toda a vida e à ocorrência dos efeitos colaterais citados acima.